亚甲蓝--中文百科全书

简介

中文名称:亚甲蓝

英文名称:Methylthioninium Chloride

中文别名:硷性湖蓝 BB; 硷性蓝 9

英文别名:C.I. 52015; C.I. Basic Blue 9; C.I. Basic Blue 9 (8CI); Methylene blue; 3,7-Bis(dimethylamino)phenothiazin-5-ium chloride; Basic Blue 9; CI 52015; Methylene Blue anhydrous; Methylthioninium chloride [INN]; Phenothiazin-5-ium, 3,7-bis(dimethylamino)-, chloride; 3,7-Bis(dimethylamino)phenazathionium chloride; Aizen Methylene Blue BH; Aizen Methylene Blue FZ; Bleu de methylene; CCRIS 833; CI Basic Blue 9; Calcozine Blue ZF; Caswell No. 567; Ceruleum methylenum; Chlorure de methylthioninium; Chlorure de methylthioninium [INN-French]; Chromosmon; Cloruro de metiltioninio; Cloruro de metiltioninio [INN-Spanish]; D And C Blue Number 1; D and C Blue No. 1; EINECS 200-515-2; EPA Pesticide Chemical Code 039505; Ext D and C Blue No. 1; External Blue 1; HSDB 1405; Hidaco Methylene Blue Salt Free; Leather Pure Blue HB; M-B Tabs; Methylenblau; Methylenblau [German]; Methylene Blue (medicinal); Methylene Blue 2B; Methylene Blue 2BF; Methylene Blue 2BN; Methylene Blue 2BP; Methylene Blue A;

CAS号:61-73-4;105504-42-5;121067-62-7;12262-49-6;1341-90-8;167498-52-4;6476-03-5;97130-83-1

EINECS号:200-515-2

分子式:C16H18N3S·Cl

分子量:319.858

物理性质

密度:1.00

水溶性:40 g/L (20°C)

绿色结晶或深褐色粉末。溶于水，溶液为天蓝色。溶于热乙醇及氯仿,不溶于乙醚、苯。

化学性质

稳定性

由于会与苛性硷、重铬酸盐、碘化物、升汞、还原剂等起化学变化，故不宜与之配伍。

物质毒性

测定方法

方法名称: 亚甲蓝原料葯-亚甲蓝的测定-氧化还原滴定法

套用範围: 本方法採用滴定法测定亚甲蓝原料葯中亚甲蓝的含量。

本方法适用于亚甲蓝原料葯。

方法原理: 供试品加发烟硝酸使硝化完全，加水溶解后，加重铬酸钾滴定液，再加水、硫酸溶液(1→5)与碘化钾试液，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液滴定，接近结束时，加淀粉指示液2mL，继续滴定到蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。依据滴定液使用量，计算亚甲蓝的含量。

试剂: 1.重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)

仪器设备:

试样製备: 1. 重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)

取基準重铬酸钾，在120℃干燥至恆重后，称取4.903g，置1000mL量瓶中，加水适量使溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

取碘化钾16.5g，加水使溶解成100mL，本液应临用新製。

取可溶性淀粉0.5g，加水5mL搅匀后，缓缓倾入100mL沸水中，随加随搅拌，继续煮沸2分锺，放冷，倾取上层清液，即得，本液应临用新製。

配製:取硫代硫酸钠26g与无水碳酸钠0.20g，加新沸过的冷水适量使溶解成1000mL，摇匀，放置1个月后滤过。

标定:取在120℃干燥至恆重的基準重铬酸钾0.15g，精密称定，置碘瓶中，加水50mL使溶解，加碘化钾2.0g，轻轻振摇使溶解，加稀硫酸40mL，摇匀，密塞，在暗处放置10分锺后，加水250mL稀释，用本液滴定至近终点时，加淀粉指示液3mL，继续滴定至蓝色消失而显亮绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于4.903mg的重铬酸钾。根据本液的消耗量与重铬酸钾的取用量，算出本液的浓度。

室温在25℃以上时，应将反应液及稀释用水降温至约20℃。

取硫酸57mL，加水稀释至1000mL。

操作步骤: 精密称取供试品约0.2g，置烧杯中，加水40mL溶解后，置水浴上加热至75℃，精密加重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)25mL，摇匀，在75℃保温20分锺，放冷，用垂熔玻璃漏斗滤过，烧杯与漏斗用水洗涤4次，每次2.5mL，滤过，合并滤液与洗液，移置具塞锥形瓶中，加水250mL，硫酸溶液(1→5)与碘化钾试液10mL，摇匀，用硫代硫酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定，至近终点时，加淀粉指示液2mL，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL重铬酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于10.66mg的C16H18ClN3S。

注:精密称取系指称取重量应準确至所称取重量的千分之一。精密量取系指量取体积的準确度应符合国家标準中对该体积移液管的精度要求。

製备

由N,N-二甲基苯胺製成对亚硝基N,N-二甲基苯胺盐酸盐,然后将其亚硝基还原成氨基，在硫代硫酸钠及硫酸铝存在下，经重铬酸氧化成对氨基-N,N-二甲基苯胺间磺酸钠,再与N,N-二甲基苯胺作用，然后再经氧化製得。

套用

分析化学中用亚甲蓝作为氧化还原反应滴定的指示剂。蓝瓶实验也是以亚甲蓝的变色为基础的。其表观电位约为-0.245V。

用作氧化还原指示剂，氧化型蓝色，还原型为无色;配製酸硷混合指示剂;光度法测定汞、锡、硼的显色剂;生物染色剂。

医葯

葯物名称: 亚甲蓝

葯物别名: 次甲蓝，美蓝，Methvlene Blue，Methylenum Caeruleum

亚甲蓝

英文名称: Methyltltioninium Chloride

说明:注射液:每支20mg(2ml)，

EINECS号 200-515-2

葯理毒理

亚甲蓝本身系氧化剂，根据其在体内的不同浓度，对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝，使其转变为还原型的白色亚甲蓝;白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白，使其还原为带二价铁的正常血红蛋白，而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时，亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝，因而起氧化作用，将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白易与CN-结合形成氰化高铁血红蛋白，但数分锺后二者又离解，故仅能暂时抑製CN-对组织中毒的毒性。

葯代动力学

亚甲蓝静注后作用迅速，基本不经过代谢即随尿排出，口服在胃肠道的pH条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在6天内74%由尿排出，其中22%为原形，其余为白色亚甲蓝，且部分可能被甲基化。少量亚甲蓝通过胆汁，由粪便排出。

内服不易自胃肠道吸收。在组织中可迅速被还原为还原型白色亚甲蓝，并部分被代谢。亚甲蓝、还原型亚甲蓝及代谢产物均自尿中缓慢排出;肠道中未被吸收部分自粪便排出，尿和粪可被染成蓝色。

适应症

本品对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或产生芳香胺的葯物(乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等)引起的高铁血红蛋白血症有效。对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒、能暂时延迟其毒性。

不良反应

本品静脉注射过速，可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛、剂量过大，除上述症状加剧外，还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用葯后尿呈蓝色，排尿时可有尿道口刺痛。

使用注意

高浓度(5~10mg/kg;1%溶液25~50ml)则对血红蛋白起氧化作用，使生成高铁血红蛋白。原因是大量本品进入体内，还原型辅酶Ⅰ脱氢酶(NADH)生成减少，不能使本品全部转变为还原型亚甲蓝，氧化型亚甲蓝量多，血红蛋白被氧化为高铁血红蛋白。高浓度的本品其氧化作用可用于治疗氰化物中毒。原理与亚硝酸钠相同，但不如亚硝酸钠作用强。

小剂量在临床上用于治疗高铁血红蛋白血症(如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大，否则会生成高铁血红蛋白而使症状加重。

大剂量用于轻度氰化物中毒，并在静注本品后，再给予硫代硫酸钠静注，以使游离的氰离子和已与高铁血红蛋白结合的氰离子结合成硫氰酸盐(毒性仅为氰化物的1/200)而从尿中排出。

大量维生素C和葡萄糖对高铁血红蛋白亦有还原作用，故可与本品合用。本品亦可外用于口腔溃疡的涂布。

近几年来，临床还试用于以下几方面:

(1)治尿路结石:亚甲蓝能使膀胱结石溶解，故可用于尿路结石。对草酸钙结石疗效较好。1天3次，每次服65mg，1日量可用至300mg，疗程1年半以上。治疗期避免高钙食物，多饮水，保持尿液稀释。

(2)治疗闭塞性脉管炎:一组41例用本品动脉注射，每隔3，4天1次，用量为0.5%5~10ml，3次为一疗程。41例全部有效，其中36例下肢疼痛完全消失，皮肤温度上升2~5℃。

(3)治疗神经性皮炎:本品与神经组织有较强的亲和力。用0.2%溶液局部注射，可作用于神经末梢，损害末梢神经髓质，新生的髓质大约于30天后修复完毕。治神经性皮炎时，用本品复方溶液(由本品0.2g，盐酸普鲁卡因3g，加水至100ml而成)局部多处点状注射，1次用葯总量不超过15ml。在注射后多有疼痛，经4小时左右疼痛逐渐转为麻木，此时因末梢神经受刺激，继而神经髓质受损，约30天后，新的髓质生长，感觉可恢复正常。少数病例可能复发，但皮损程度较前大为减轻。