微晶纤维素

简介

在製药工业中，微晶纤维素常用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。微晶纤维素广泛套用于药物製剂，主要在口服片剂和胶囊中用作稀释剂和粘合剂，不仅可用于湿法制粒也可用于乾法直接压片。还有一定的润滑和崩解作用，在片剂製备中非常有用。

由于微晶纤维素分子之间存在氢键，受压时氢键缔合， 故具有高度的可压性,，常被用作于黏合剂； 压制的片剂遇到液体后,，水分迅速进入含有微晶纤维素的片剂内部, 氢键即刻断裂, 所以可作为崩解剂。因此, 它是片剂生产中广泛使用的一种辅料, 能够提高片剂的硬度。例如，在製备利福平药片中可用MCC与澱粉(6.25:1质量比) 和各种原料混合均匀后直接压片, 产品在lm in 内崩散成雾状. 而且在有效期内含量不变,并能很好地提高药物稳定性。又如, 由于加人微晶纤维素, 醋酸泼尼松与醋酸黄连素(盐酸小劈硷) 片剂的溶出度提高到80% 以上。用微晶纤维素做辅料压片时不需经过传统的造粒过程, 例如在製备咳必清药片中由于加人了MCC , 解决了咳必清湿法造粒压片易吸潮而出现的严重黏沖现象, 并且崩解迅速。

微晶纤维素也可用作药品的缓释剂。缓释过程是由活性物质进人载体的多孔结构. 活性物质被分子间氢键包含, 乾燥后活性物质被固定。活性物质释放时由于水在聚合物载体的毛细管系统内扩散引起润胀, 载体经基和被固定的活性物质之间的化合键被破坏, 活性物质缓慢地释放出来。

微晶纤维素粉末在水中能形成稳定的分散体系, 将其与药物配合可製成奶油状或悬浮状的药液, 同时还可用作胶囊剂。微晶纤维素在水中经强力搅拌生成凝胶,也可用于製造膏状和悬浮液类型医药製剂。

美国学者使用流化床凝集作用, 以微晶纤维素及预糊化澱粉为填充剂与崩解剂, 直接压成具优良生理有效性的扑热息痛片。英国专利指出, 微晶纤维素与不溶性药物混合, 可直接挤压出逐步释放药效的球形药丸。据相关文献报导, 利用微晶纤维素吸附氯化甲基蔷薇苯胺水溶液来製造油膏, 可防止褪色和抗菌性降低。

此外，MCC还广泛套用于食品工业和化妆品工业。在食品工业上MCC可作重要的功能性食品基料——膳食纤维素，是一种理想的保健食品添加剂。

在化妆品领域，MCC作为拼料，用于多种化妆品、皮肤治疗与护理用品，及清洁洗涤剂的製造等。

MCC的配製方法为：製备微晶纤维素可用稀无机酸溶液将α-纤维素控制水解製得，α-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆製得。水解后的纤维素经过滤、提纯、水浆喷雾乾燥形成乾的粒径分布广泛的多孔颗粒。

发展前景：鑒于微晶纤维素独特的结构和性质, 其作为崩解剂、稳定乳化剂等被广泛用于医药卫生、食品饮料、轻化工等国民经济部门。由于纤维素广泛存在于自然界, 全球每年可产生数千亿吨的富含纤维素的生物质残渣, 如果将这些残渣很好地加以转化利用, 将是一种丰富的资源。国内製革、日化、医药、食品、氯硷工业生产规模的扩大与产品档次的提高,

对微晶纤维素需求量在逐年加大, 因而微晶纤维素具有广阔的市场前景。

近年来, 为不断改善微晶纤维素的性能, 降低生产成本, 迎合环境友好型的理念, 人们在不断探索通过更廉价的原料和更环保的方法来製备微晶纤维素, 随着科技的进步, 微晶纤维素的製备方法必将得到进一步发展。

名称

通用名：微晶纤维素，Microcrystalline Cellulose

拼音名：Weijing Xianweisu

异 名：Celex，Emcocel，crocrystalline-Cellulose等

CAS号：9004-36-8

分子式：（C6H10O5）n，n≈220

分子量：约36000

英文缩写：MCC

用途

製药工业：

常用用作吸附剂、助悬剂、稀释剂、崩解剂。

食品工业：

在食品工业上可作重要的功能性食品基料—膳食纤维素，是一种理想的保健食品添加剂。

（1）保持乳化和泡沫的稳定性；

（2）保持高温的稳定性

（3）提高液体的稳定性

（4）营养补充剂和增稠剂

（5）其他用途

抗结剂、乳化剂、分散剂、黏合剂。我国《食品添加剂使用卫生标準》(GB2760-2011)规定：可用于植脂性粉末、稀奶油，最大使用量为20g/kg；用于冰淇淋，40g/kg；高纤维食品、麵包，20g/kg。其他使用参考：在冰淇淋中使用可提高整体乳化效果，防止冰渣形成，改善口感。与羧甲基纤维素合用可增加乳饮料中可可粉的悬浮性。

化妆品：

作为拼料，用于多种化妆品、皮肤治疗与护理用品，及清洁洗涤剂的製造。

製法

微晶纤维素可用稀无机酸溶液将α-纤维素控制水解製得，α-纤维素可从含纤维素植物的纤维浆製得。水解后的纤维素经过滤、提纯、水浆喷雾乾燥形成乾的。粒径分布广泛的多孔颗粒。

安全性

本品广泛用在口服製剂和食品中，是相对无毒和无刺激性的物质。口服不吸收，几乎无潜在毒性。大量使用可引起轻度腹泻，作为药物製剂辅料无困难。

滥用含纤维素的製剂，如吸入或注射给药，都会导致纤维素肉芽肿。

稳定性

功能

特别在高温加工过程中能稳定泡沫和乳状液；形成似油膏质构的凝胶；提高果胶和澱粉凝胶的耐热性；提高黏附力；替代脂肪和油以及控制冰晶生长。微晶纤维素所以能稳定乳状液与泡沫是由于微晶纤维素吸附在界面上并加固了界面膜，MCC是低脂冰淇淋和其他冷冻甜食产品的常用配料。

配伍禁忌

微晶纤维素与强氧化剂有配伍禁忌。

法规

列入GRAS，欧洲準许用作食品添加剂，收载于FDA《非活性成分指南》，英国準许用于非注射製剂。

质量标準

中国药典2010年版二部，微晶纤维素质量标準：

本品系纯棉纤维经水解製得的粉末，按乾燥品计算，含纤维素应为97.0%～102.0%。

【性状】本品为白色或类白色粉末；无臭、无味。

本品在乙醇、水、丙酮或甲苯中不溶。

【鉴别】取本品10mg，置表面皿上，加氯化锌碘试液2ml ，即变蓝色。

【检查】

细度 取本品20.0g ，置药筛内，不能通过七号筛的粉末不得过5.0%，能通过九号筛的粉末不得少于50.0%。

酸硷度 取本品2.0g，加水100ml ，振摇5分钟，滤过，取滤液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为5.0 ～7.5 。 水中溶解物 取本品5.0g，加水80ml，振摇10分钟，滤过，滤液置恆重的蒸发皿中，在水浴上蒸乾，并在105℃乾燥1小时，遗留残渣不得过0.2%。

氯化物 取本品0.10g,加水35ml，振摇，滤过，取滤液，依法检查（附录Ⅷ A），与标準氯化钠溶液3.0ml製成的对照液比较，不得更浓(0.03%) 。

澱粉 取本品0.1g，加水5ml ，振摇，加碘试液0.2ml ，不得显蓝色。

乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，减失重量不得过5.0 %（附录Ⅷ L）。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法测定（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2 %。

重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法）含重金属不得过百万分之十。

砷盐 取本品1.0g，加氢氧化钙1.0g，混合，加水搅拌均匀，乾燥后，先用小火烧灼使炭化，再在600 ℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸5ml 与水23ml使溶解，依法检查附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002%）。

【含量测定】

取本品约0.125g，精密称定，置锥形瓶中，加水25ml，精密加重铬酸钾溶液（取基準重铬酸钾4.903g，加水适量使溶解并稀释至200ml ）50ml，混匀，小心加硫酸100ml,迅速加热至沸，放冷至室温，移至250ml 量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取50ml，加邻二氮菲指示液3 滴，用硫酸亚铁铵滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸亚铁铵滴定液(0.1mol/L)相当于0.675mg的纤维素。

【类别】药用辅料，填充剂和崩解剂等

【贮藏】密闭保存。