枢星--中文百科全书

成份

本品主要成份为盐酸格拉司琼。化学名称：1-甲基-N-(桥-9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬院-3-基）-IH-吲唑-3-甲醯胺盐酸盐。化学结构式：分子式：C18H24N4O·HCl分子量：348.88

性状

本品为无色的澄明液体。

适应症

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的噁心和呕吐。

规格

3ml:3mg(以C18H24N4O计)

用法用量

静脉注射：成人：用量通常为3mg (1支)，用20〜50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后，于治疗前30分钟静脉注射，给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次，对噁心和呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药次数1〜2次，但每日最高剂量不应超过9mg (3支）。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

不良反应

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

禁忌

1.对本品或有关化合物过敏者禁用。2.胃肠道梗阻者禁用。

注意事项

尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药

1.孕妇除非必需外，不宜使用。2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。

儿童用药

尚不明确。

老年用药

老年人无需调整剂量。

药物相互作用

尚不明确。

药物过量

尚未进行该项试验且无可靠参考文献。

药理毒理

本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的噁心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT, 5-HT可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制噁心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制噁心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。