白屈菜

形态特征

白屈菜是多年生草本，高30-60(-100)釐米。主根粗壮，圆锥形，侧根多，暗褐色。茎聚伞状多分枝，分枝常被短柔毛，节上较密，后变无毛。基生叶少，早凋落，叶片倒卵状长圆形或宽倒卵形，长8-20釐米，羽状全裂，全裂片2-4对，倒卵状长圆形，具不规则的深裂或浅裂，裂片边缘圆齿状，表面绿色，无毛，背面具白粉，疏被短柔毛;叶柄长2-5釐米，被柔毛或无毛，基部扩大成鞘;茎生叶叶片长2-8釐米，宽1-5釐米;叶柄长0.5-1.5釐米，其他同基生叶。

伞形花序多花;花梗纤细，长2-8釐米，幼时被长柔毛，后变无毛;苞片小，卵形，长1-2毫米。花芽卵圆形，直径5-8毫米;萼片卵圆形，舟状，长5-8毫米，无毛或疏生柔毛，早落;花瓣倒卵形，长约1釐米，全缘，黄色;雄蕊长约8毫米，花丝丝状，黄色，花葯长圆形，长约1毫米;子房线形，长约8毫米，绿色，无毛，花柱长约1毫米，柱头2裂。

蒴果狭圆柱形，长2-5釐米，粗2-3毫米，具通常比果短的柄。种子卵形，长约1毫米或更小，暗褐色，具光泽及蜂窝状小格。花果期4-9月。

生长习性

白屈菜喜阳光充足;喜温暖湿润气候，耐寒，耐热;不择土壤;耐干旱，耐修剪。种子自播能力强。

生存环境生于山谷湿润地、水沟边、绿林草地或草丛中、住宅附近。

种植技术

白屈菜宜生长在疏松、肥沃、排水良好的砂质壤上和壤土上。种子繁殖。春、夏、秋季均可播种，按行距100cm开浅沟，播种时将种子与倍量细沙混拌均匀，条播，覆土5cm，轻轻镇压，浇水。春播、秋播者15d左右出苗，苗出齐后，过密处应间拔，株距25-30cm，并清除杂草。

採收和储藏:盛花期採收，割取地上部分，晒干，贮放于通风干燥处。亦可鲜用。

採製: 夏、秋季採割，阴干或鲜用。

採集:5~7月开花时採收地上部分，置通风处干燥。

病害防治

生长期间有棉红蜘蛛为害茎叶。发生期可用40%水胺硫磷1500倍液，或20%双甲眯乳油1000倍液喷雾防治。

产地分布

中国大部分省区均有分布，生于海拔500-2200米的山坡、山谷林缘草地或路旁、石缝。朝鲜、日本、俄罗斯及欧洲也有分布。

葯用价值

性味归经

性凉，味苦;有小毒。归 肺;心;肾经。

①《救荒本草》:味苦微辣。

②《四川中葯志》:性微温，味苦辛，有毒。

③《北方常用中草葯》:味苦，性寒，有毒。

功能主治

1.《中国葯植志》:治胃肠疼痛及溃疡。外用为疥癣葯及消肿葯，以生汁涂布之。

2.《山西中葯志》:下心火，退烧解热，消炎杀菌，镇痛镇静。

3.《四川中葯志》:治肝硬化，皮肤结核，脚气病，胆囊病及水肿黄疸。

4.《陕西中葯志》:治毒蛇咬伤，止疼消肿。

5.《北方常用中草葯》:有镇痛，止咳，杀菌，利尿，解疮毒之功。治急慢性胃炎，胃溃疡，腹痛，泻痢，咳嗽，肝硬化腹水。

6.《朝葯志》:朝葯全草治疗胃溃疡，十二指肠溃疡，慢性胃炎所引起的胃痛。

7.《图朝葯》:全草用于十二指肠溃疡，腹水，稻田皮炎。

8.《民族葯志三》:蒙葯素图洪嫩:根及全草用于燥黄水，祛疮疡，瘟疫，泻痢腹痛，血热性高烧，阵发性刺痛，慢性气管炎，百日咳，急慢性胃炎，胃溃疡，肝腹水;外治疥癣，疖肿，虫咬，稻田皮炎。鄂温克葯地上部分主治食道炎，胃炎。

选方

①治水肿黄疸:白屈菜、蒲公英、商陆、臭草根，茵陈。水煎服。(《四川中葯志》)

②治肠胃疼痛:白屈菜、丁香、乌贼骨、浙贝母、胆南星、冬瓜仁。水煎服。(《四川中葯志》)

③治顽癣:鲜白屈菜用50%的酒精浸泡，擦患处。(《辽宁常用中草葯手册》)

④治疮肿:鲜白屈菜捣烂敷患处。(《辽宁常用中草葯手册》)

⑤治胃痛，泻痢腹痛，咳嗽:白屈菜五分至二钱，水煎服。(《东北常用中草葯手册》)

⑥治稻田皮炎，毒虫咬伤，疥癣:白屈菜捣烂外敷或製成浸膏涂患处。(《东北常用中草葯手册》)

临床治疗

①治疗百日咳:取白屈菜全草製成100%糖浆，小儿6个月以内每次5~8毫升，6个月至1岁8~10毫升，1~3岁10~15毫升，3~6岁15~29毫升，6岁以上20~30毫升，每日3次，饭前服。单纯型连服8天，混合型12天。治疗500例，治愈355例，好转116例，有效率为94.2%。以单纯型效果较好;混合型宜并用抗菌葯物。

②治疗慢性气管炎:取白屈菜全株1斤，生甘草1两，加水共煎3次，葯液混合再浓缩使每100毫升约含生葯4钱，每日3次，每次30毫升。治疗34例，控製7例，显效15例。亦可製成浸膏片(每片含浸膏0.5克)，每服4片，每日3次。疗效与煎剂相似。成熟之白屈菜效果似较好，反之则差，且易产生副作用。

③治疗青年扁平疣:取新鲜全草榨汁，以棉球蘸汁擦患处，每日3次，每次5~15分锺，痊愈为止。治疗18例，治愈4例，显效3例，有效4例，5例结果不明。用葯后半数有不同程度的刺激症状，如疼痛、瘙痒等。

④用作镇痛解痉剂:取白屈菜、地榆等量，製成千浸膏粉，日服3次，每次1~2克。对于胃肠平滑肌痉挛引起的疼痛，有缓解作用。

葯理作用

对肌肉的作用

在化学上与罂粟硷同属苯异喹啉类，作用亦相似，能抑製各种平滑肌，有解痉作用，而毒性则较低。对平滑肌之抑製属直接作用，因为它不仅能对抗匹罗卡品，且可对抗组织胺甚至氯化钡(毛果芸香硷、白屈菜总硷)的作用，对兔离体小肠之解痉效力，以重量计，约为罂傈硷的53%，白屈菜注射液还能解除豚鼠离体肠管由抗原-抗体反应引起的痉摩收缩。也有人报告，低浓度能提高离体兔肠、子宫的张力，而较高浓度方呈抑製作用，大剂量还能抑製心肌、减慢心率、停止于扩张期，对横纹肌也有抑製作用。白屈菜总硷对平滑肌呈兴奋作用。

对神经系统的作用

白屈菜硷属原鸦片硷一类，也能抑製中枢。与吗啡相比，它对末梢的作用较强，而对中枢则较弱，有某些镇痛及催眠作用，白屈菜注射液对小鼠能产生中枢抑製作用，使自发活动减少，热板法、醋酸扭体法实验表明对小鼠有镇痛作用。治疗剂量不抑製呼吸，大量可减慢之;对反射无明显抑製，亦无脊髓性兴奋;能麻痹感觉及运动神经末梢，但对神经干无作用。

抗肿瘤作用

白屈菜硷是一种有丝分裂毒，可使小鼠移植性腹水癌细胞的高三倍体(hypertriplokd)的中、晚期分裂指数发生改变，呈显着的阻断分裂作用，给予125mg/kg后12小时，停止于中期分裂的佔23.1%;在体外2.5×10(-6)M，能抑製纤维母细胞之有丝分裂。能延缓恶性肿瘤之生长。对小鼠肉瘤-180、艾氏瘤虽有抑製，但副作用及毒性大。原阿片硷亦有抗癌作用。亦有报道白屈菜硷和原阿片硷的抗癌作用不明显，而40%的白屈菜甲醇提取物却有明显的抗癌活性;有谓白屈菜提取物对小鼠淋巴白血病L1210及大鼠肉瘤W256并无抑製作用，但在组织培养中对EaglesPKB鼻咽癌细胞呈细胞毒作用，产生细胞毒作用的成分之一为黄连硷。对鼠Jensen肉瘤无作用。

其他

血根硷中毒量引起短时麻醉后，可发生士的宁样惊厥，增进肠蠕动及唾液分泌，对局部也是先刺激而后转入麻痹;还能降低胆硷酯酶的活性，增加组织对乙酰胆硷的敏感性，提高小肠、子宫平滑肌的张力。α-高白屈菜硷作用类似白屈菜硷;β-高白屈菜硷为痉挛毒，有局部麻醉作用。多实槐子硷(帕黑卡品)有神经节阻断及增强子宫的作用,能增强中枢神经系统的抑製过程(条件反射及脑电图的试验)。白屈菜红硷和某种Stilbylamine类，可能与本植物能去除皮肤赘疣的作用有关。这些成分在植物干燥时，很易变化。白屈菜中的黄连硷是一种细胞毒，小檗硷可能与其抗菌、利胆等有关。总硷在体外能抑製革兰氏阳性细菌、结核桿菌、真菌等。原阿片硷、血根硷和白屈菜硷716.7μg/ml浓度，对考夫曼-沃尔夫毛癣菌及絮状表皮癣菌有抑製作用。此外尚含某种未知成分，能兴奋心髒、升高血压、扩张冠状血管。

毒性

原阿片硷对小鼠静脉注射的LD50为36.5mg/kg;隐品硷性对豚鼠皮下注射的最小致死量为190mg/kg;血根硷对小鼠静脉注射的LD50为19.4mg/公斤。

化学成份

新鲜植株有浓橙黄色的乳液，乳液中含多种生物硷生物硷含量0.7%或0.97~1.87%。其中有白屈菜硷41%、原阿片硷22%、人血草硷17%、别隐品硷9%、小檗硷5%、白屈菜红硷3%、血根硷1.5%、鹰爪豆硷0.1%，还有羟基白屈菜硷即氧化白屈菜硷、甲氧基白屈菜硷、隐品硷，白屈菜黄硷、白屈菜胺、高白屈菜硷、羟基血根硷即氧化血根硷。除生物硷而外，还含白屈菜酸、苹果酸、柠檬酸、琥珀酸、胆硷、甲胺、组胺、酪胺、皂甙、黄酮醇、白屈菜醇，还含强心甙，在开花期的含量最高。根含生物硷达1.33%或1.90~4.14%，一部分生物硷与地上部分所含的相同，另含黄连硷、刻叶紫堇明硷、白屈菜玉红硷、白屈菜默硷、菠菜甾醇、少量麦角甾醇和橡胶0.118%。叶含黄酮类1.43%;多量维生素C。维生素C的含量在开花期最高，可达834毫克%，在果实成熟时含量最低，为231毫克%。

花含黄酮类2.10%。果实含多量胆硷、白屈菜硷和四氢黄连硷。种子含脂肪油40%、黄连硷。发芽的种子含白屈菜红硷和小檗硷。

地上部分含白屈菜硷(chelidonine)，原阿片硷(ProtoPine)，消旋金罂粟硷(styloPine)，左旋金罂粟硷，别隐品硷(allocryptopine)，白屈菜玉红硷(chlirubin)，血根硷(san-guinarine)，白屈菜红硷(chelerythrine)，黄连硷(coptisine)，左旋金罂粟硷β-甲羟化物(stylopine β-methohydroxide)，左旋金罂粟硷a-甲羟化物，小聚硷(berberine)，刻叶紫堇明硷(corysamine)，鹰爪豆硷(sparteine)，羟基血根硷(hydroxysanguinarine)，羟基白屈莱硷(hydroxychelidonine)，高白屈菜硷(homochelidonine)等生物硷，还含白屈菜醇(celidoniol)。茎叶还含胆硷(choline)，甲胺(methylamine)，组胺(histamine)，酪胺(tyramine)，皂甙及游离黄酮醇。

另白屈菜全草粗粉中还分离出消旋四氢黄连硷(tetrahy-drocoptisine)，6-甲氧基二氢血根硷，6-甲氧基二氢白屈菜红硷，8-氧黄连硷(8-oxocoptisine)，四氢小檗硷(canadine)等生物硷。

白屈菜根茎生物硷含量最高，在茎形成期，根茎、根、叶丛所含生物硷分别可达15%，12%和10.5%，而在开花期生物硷含量最低，根茎、根、茎叶所含生物硷分别仅为0.8%，0.8%和0.5%。

白屈菜乳汁含血根硷，白屈菜红硷，小檗硷，黄连硷等生物硷，还含酚类化合物及白屈菜酸(chelidonic acid)。

白屈菜在开花期，叶中维生素C含量可高达834mg/100g，而在果实成熟期其所含维生素C仅为231mg/l00g。果实中维生素C含量最低。

果实主含黄酮类化合物，内有:槲皮素-3-O-鼠李糖甙(quercetin-3-O-rhamnoside)，槲皮素-3-O-葡萄糖甙(quercetin-3-O-β-glucoside)，槲皮素-3-O-半乳糖甙(quercetin-3-O-galactoside)，槲皮素-3-O-木糖甙(quercetin-3-O-xyloside)，槲皮素(quercetin)，山奈酚(kaempferol)，山奈酚-3-O-葡萄糖甙(kaempferol-3-O-glucoside)，山奈酚-3-O-半乳糖甙(Kaempferol-3-O-balactoside)，山奈酚-3-芸香糖甙(kaempferol-3-rutinoside)，还含有机酸类化合物，内有3-，或4-，或5-咖啡酰奎宁酸(caf-feoylquinic acid)，3-，或4-，或5-阿魏酰奎宁酸(feruloylauinic acid)，4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-苯甲酸[4-(β-D-glucopyra-nosyloxy)benzoic acid]，羟基桂皮酸(hydroxycinnamic acid)，羟基苯甲酸(hydroxybenzoic acid)等。又含挥发油，其中主成分是反式茴香脑(anethole)，还有对丙烯基苯基异戊烯醚(foeni-culin)，α-及β-蒎烯(pinene)，樟烯(camphene)，月桂烯(myrcene)，α-水芹烯(a-phellandrene)，α-柠檬烯(α-limonene)，3-蒈烯(3-carene)，枝叶素(cineole)，4(10)-侧柏烯[4(10)-thujene],α-松油烯(α-terpinene)，芳樟醇(linalool)，α-松油醇(α-terpineol)，4-松油醇(4-terPineol)，爱草脑(estragole)，顺式茴香脑，茴香醛(anisaldehyde)，α-香柑油烯(α-bergamotene)，顺式-β-金合欢烯(Z- β-farnesene)，仅式丁香烯 (caryophyllene)，对苯二醛(tereph-thaldehyde)，β-甜没葯烯(β-bisabolene)，α-薄草烯(α-humulene)，3- 甲氧基苯甲酸甲酯(methyl 3-methoxy enzoate),β-芹子烯(β-se-linene)，α-(王古)(王巴)烯(α-copaene)，对甲氧基苯-2-丙酮(p-methoxyphenylpropan-2-one)，δ-及γ-荜澄茄烯(cadinene)，β-愈创木烯(β-guaiene)，橙花叔醇(nerolidol)，榄香醇(elemol)，甲基异丁香油酚(methylisoeugenol)，β-橄榄烯(β-maaliene)，胡萝卜次醇(carotol)，柏木醇(cedrol)，对甲氧基桂皮醛(p-methoxycinna-maldehyde)。

葯材鑒别

性状鑒别

根圆锥状，密生须根。茎圆柱形，中空;表面黄绿色，有白粉;质轻易折断。叶互生，多皱缩破碎;叶片完整者羽状分裂，裂片先端钝，边缘具不整齐的缺刻，上面黄绿色，下面灰绿色，具白色柔毛，尤以叶脉为多。花瓣4片，卵圆形，黄色，常已脱落。蒴果细圆柱形，有众多细小、黑色具光泽的卵形种子。气微，味微苦。

显微鑒别

叶表面观:上表皮细胞垂周壁平直;下表皮细胞垂周壁波状弯曲;以下面叶脉处较多而且长。非腺毛3-13个细胞，长150-1500μm。

茎横切面:表皮细胞1列;外被波状角质层。皮层外侧有2列含叶绿体的下皮细胞，其下3-4列细胞壁稍厚。

理化鑒别

(1) 化学定性 取粗粉末5g，用氨化的氯仿20ml 浸泡过夜，滤过，氯仿液分为2份，一份留作薄层点样，另一份挥去氯仿，以1%盐酸2ml溶解，放入试管中，滴加改良碘化铋钾试液，溶液立即产生红棕色沉淀。 (生物硷反应)

(2) 薄层层析 样品製备:同化学定性项。也可以将化学定性项中氯仿浸提过的葯渣，充分挥去溶剂，再以甲醇浸泡过夜，滤过，滤液浓缩至2ml，点样于硅胶G薄层板(青岛产，以0. 5%氢氧化钠溶液铺板，于120℃烘烤4小时以上)上。氯仿浸出部分用己烷-氯仿-甲醇(6:3:0.3)或甲醇浸出部分用氯仿 -甲醇(9 : 1)展开，氨蒸气饱和，展距10cm。氯仿浸出液用白屈菜硷、四氢黄连硷、白屈菜红硷、血根硷作对照，在紫外光灯 (254~365nm)下观察，结果，白 屈菜根提取物中4种生物硷均被检出，而地上部分的提取物中未检出白屈菜红硷。甲醇提取物用小檗硷和黄连硷作对照，以改良碘化铋钾试剂喷雾，结果，白屈 菜根提取物中2种生物硷均被检出，而地上部分提取物只检出黄连硷。

(3) 纸层析 取粉末0.1g，用1%柠檬酸溶液饱和的丁醇10ml浸泡1小时，并时时摇动，过滤，滤液用圆心纸层析法以水饱和的正丁醇饱和滤纸在1小时后展开30~45分锺，取出，干后在紫外光灯下观察，显黄、黄绿、绿和红色等4种色带。

(4) 含量测定①白屈菜硷的测定:比色法 将样品先以硫酸的甲醇溶液提取，提取液蒸去甲醇后，酸液用氢氧化钠溶液中和并呈硷性，以氯仿提取，再酸化提到水相，然后再以氢氧化钠溶液硷化以氯仿提取，蒸去氯仿，残渣溶于甲醇并调成一定体积。取一定量此溶液点于预先以丙酮-甲酰胺(7:3)处理过的滤纸上，以正丁醇-醋酸-水(4:1:5)展开，分离后白屈菜的斑点用含有金莲橙OO(Tropaeolin OO)的pH4醋酸盐缓沖液洗脱，然后用氯仿提取有色复合物(白屈菜硷与染料的结合物)，氯仿层酸化后测定释放出来的染料的颜色浓度，在515nm进行比色。

(5)紫外分光光度法 取粉末用氯仿-油酸(99:1)提取，浓缩液点于硅胶G薄层板上，以氯仿-丙酮-乙酸乙酯-甲苯(2:1:1:1)展开，然后从薄层上挖取白屈菜 的斑点，用甲醇提取，并在293nm处测吸收度。

(6)碘量法 取粉末3g用70%乙醇30g室温振摇2 小时，过滤，取25g滤液蒸去乙醇，加入10%硫酸溶液 10滴，并加水到10g，过滤，取5g滤液用10%氢氧化铵溶液1ml硷化后以25g氯仿提取15分锺，加黄芪胶振摇，用棉花过滤，取20g滤液蒸干残渣溶于0.1N硫酸溶液中，加热除去氯仿，并用0.1N硫酸溶液稀释到 10ml，取此液一定量(相当于0.5g样品)与10%硫酸溶液2ml和0.1N碘-碘化钾溶液2ml混合，放置2分锺后分出沉淀，溶于甲醇25ml(Ⅰ)中，用0.01N硫代硫酸钠标準溶液滴定(1ml 0. 01N硫代硫酸钠≈ 0.882 5mg白屈菜硷)。(Ⅰ)的溶液也可在470nm处测定吸收度，此法较灵敏，样品中其他生物硷不干扰。

(7)酸硷滴定法 取样品用70%乙醇提取，浓缩后用硫酸酸化，过滤，用15%氢氧化钠溶液硷化后以氯仿提取，提取液浓缩后加一定量0.1N盐酸溶液，并置于水浴上加热除去氯仿，然后用0.1N氢氧化钠溶液滴定，以甲基红-甲基蓝混合液体为指示剂(1ml 0.1N盐酸≈0.0353g白屈菜硷)。

(8)血根硷的含量测定(比色法):含血根硷样品的石油醚溶液用盐酸提取，然后用硷硷化后以氯仿提取血根硷，加30%三氯化锑氯仿溶液形成橙色，进行比色。方法:取一定量样品的石油醚提取液，置于分液漏斗中，加浓盐酸10ml，充分振摇后加入10ml蒸馏水，分出酸层，移置于另一分液漏斗中，石油醚层再用含 1~2滴浓盐酸的蒸馏水10ml提2次，合并酸液用1: 1氢氧化钠溶液中和，冷却后用氯仿提3次(10、10、 5ml)，合并氯仿液于小烧杯中，蒸干并在100℃烤箱中干燥，残渣用3ml干燥氯仿定量地移到比色管中，并加入30%三氯化锑的干燥氯仿溶液2ml，採用绿色滤光片进行比色。

(9)总生物硷的测定:取样品5g用60%乙醇提取 3次(100、100、50ml)，每次加热15分锺，合并提取液，减压浓缩至约50ml，加入浓硫酸30ml、醋酸溶液 30ml、锌粒4g，加热约1小时，直到溶液澄清，过滤，用少量含有硫酸的热水洗涤，冷却后以浓氨水中和，用乙醚提取3次(至提取液与碘化汞钾试剂不反应为止)，过滤，用无水硫酸钠干燥，滤器用乙醚洗，浓缩后，抽空干燥除去乙醚，并干燥至恆重，準确加入氯仿50ml溶解，吸取氯仿溶液25ml，蒸干，残渣溶于冰醋酸10ml 中，加入醋酐5ml和0.1%结晶紫指示剂3滴，用0.05 N或0.1N高氯酸冰醋酸溶液滴定到绿色为终点。总生物硷含量以白屈菜硷计 (1ml 0.05N高氯酸溶液≈ 0.017 65g白屈菜硷)。