苯海拉明

苯海拉明

苯海拉明,抗组胺葯。具有抗组织胺H1受体的作用,对中枢神经有较强的抑製作用,还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热,过敏性鼻炎等。还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动病。思睡、口干为其主要不良反应。

葯品介绍

【葯品名称】苯海拉明

【别 名】 苯那君,可那敏,苯那坐尔, Bebad yl,结构式

Bid amlne,Bendvla e,Alle d yi,De mistina,Dibendyl,lensen , Diphenhyd amine。

【标準来源】《中华人民共和国葯典》2000年版, 二部 第626页。

【分子式与分子量】C17H21NO·HCl,291.82

【性 状】

白色结晶性粉末,无臭、味苦,熔点167~171℃。极易溶于水,在乙醇、氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醚、苯中极微溶解。

【体内过程】

苯海拉明口服后经胃肠吸收,3小时血浓度达最高峰,维持4~6小时,由肝髒代谢,经尿、 大便、汗液排出,授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。

【功能与主治】

① 各种皮肤粘膜的变态反应性疾病,包括各种皮炎、湿疹、荨麻疹、葯疹、过敏性鼻炎等。

② 不能耐受左旋多巴的老年帕金森病,或和中枢性抗胆硷葯合用治疗其他类型的帕金森玻。

【製剂/规格】

盐酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)

① 片剂:12.5mg、25mg、50mg。

② 注射剂:10mg/ml、20mg/ml。

③糖浆:0.2%。④霜剂:1%,2%。

【用法用量】 口服。成人一次1片,一日2-3次。用于防治晕动病时,宜在旅行前1~2小时,最少30分锺前服用。

【生产企业】

北京双桥製葯公司、北京双桥製葯公司、北京太洋葯业有限公司、上海信谊葯业有限公司、广东江门环宇製葯有限公司、东葯集团公司沈阳克达有限公司、天津葯业集团新郑股份有限公司、江苏黄河葯业股份有限公司、贵州光正製葯有限责任公司、陕西丰禾製葯有限公司、兰州製葯厂、西南葯业股份有限公司、西安利君製葯股份有限公司、广东葯学院製葯厂、广东环球製葯有限公司、湖北省仙桃市第一製葯厂、广东顺峰葯业有限公司、广州葯业公司广州明兴製葯厂、漯河市第一製葯厂、武汉製葯集团股份有限公司、青岛国风集团黄海製葯有限责任公司、郑州市新郑製葯股份有限公司、通化鸿淘茂葯业有限公司、江苏金坛市製葯厂、镇江市第二製葯厂、上海四葯股份有限公司金山分厂、上海市第四製葯股份有限公司、南京第三製葯厂、鼎恆升葯业有限公司、齐齐哈尔市製葯厂、吉化辽源製葯有限公司、内蒙古吉兰泰盐化集团、沈阳埃默葯业有限公司、朝阳製葯厂、农安县製葯厂、大同市云岗製葯厂、天津力生製葯股份有限公司、河北磁州製葯厂

注意事项

1.支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困难,应予重视。

2.低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。

3.早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。

4.长期套用本葯可能引起溶血或造血功能障碍,尤其不宜长期注射用葯。

5.抗组胺葯虽属抗变态反应葯物,但此类葯物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起葯物过敏性皮疹的病例,故在用葯期间如病人出现皮疹即停葯或改用其他抗组胺葯物。

6.苯海拉明如与催眠、镇静、安定类葯物合用,或同时饮酒可加重中枢抑製作用,应予避免。

7.抗组胺葯物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐葯性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显着,但随着用葯时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐葯性反应时,宜及早改用其他种类的抗组胺葯物,以免耐葯性发展影响疗效。

8.超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控製惊厥等措施。

9.老年人用葯后容易发生长时间的滞呆或头晕等。

10.肾功能衰竭时,给葯的间隔时间应延长,本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和有些葯源性中毒等。

11.本品可影响神经肌肉接头的传导,重症肌无力患者禁用。

葯理作用

为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两葯一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆硷样作用。

(1)组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体,从而製止过敏发作;

(2)镇静催眠作用:抑製中枢神经活动的机製尚不明确;

(3)镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑製咳嗽反射。

临床套用

1、皮肤黏膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、葯疹或黄疸时的瘙痒,对虫咬症和接触性皮炎也有效;

2、急性过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应; 常常在输血前套用抗组织胺葯物如苯海拉明等,通常给予苯海拉明40毫克肌注,同时注意献血员的筛选,尽量不採用有过敏史的献血员。避免反复输注同一献血员的血液,以免发生抗原-抗体反应,如受血者体记忆体在有抗IgA抗体时,可以输注经过洗涤后的红细胞,这种洗涤方法可以清除供者血中的IgA,以防止过敏反应的发生。

3、晕车晕船的防治,有较强的镇吐作用,也可用于防治放射病、手术后呕吐,葯物引起的恶心呕吐;

4、用于帕金森病和锥体外系症状;

5、镇静,用于催眠和术前给葯;

6、牙科局麻,当病人对常用的局麻葯高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻葯;

7、镇咳,作为一种非成瘾性止咳葯适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽,但其止咳效应尚未肯定。

8、其他,徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导,每日睡前服用苯海拉明50mg,连服10~14日,治疗氯氮平所致流涎症状,安全有效。

体内过程

苯海拉明口服后经胃肠吸收,3小时血浓度达最高峰,维持4~6小时,由肝髒代谢,经尿、 大便、汗液排出,授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分

不良反应

1.最常见的有:滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。

2.少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给葯后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量套用可致急性中毒、精神障碍。

过量处理

本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑製后兴奋,最后产生衰竭性抑製,严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院急救处理。

表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻,口渴、尿频或排尿困难、血尿,听觉障碍、视力模糊,运动失调,呼吸浅表,心动过速,发热及胸骨下疼痛;严重时可出现惊厥、昏迷、心髒抑製、呼吸麻痹。

解救时应立即送往医院,进行催吐、洗胃、导泻,静脉补液,吸氧和对症治疗。对兴奋期病人,除伴有惊厥外一般不用镇静剂,以免导致中枢抑製。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌肠,或静脉注射硫喷妥钠。出现抑製现象时,忌用中枢兴奋剂,对深度抑製者,特别是影响呼吸时,应酌情给予呼吸兴奋剂,但应密切观察,以防发生惊厥。

相互作用

(1)本品可短暂影响巴比妥类葯和磺胺醋酰钠等的吸收。

(2)和对氨基水杨酸钠同用可降低后者血葯浓度。

(3)可增强中枢神经抑製葯的作用。

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